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癸氧喹酯固体分散剂的制备及其抗兔球虫效果的研究

第一章绪论

1.1研究背景

(1)近年来，随着养殖业的快速发展，球虫病已成为我国畜牧业生产中危害最为严重的一类寄生虫病。据统计，全球每年因球虫病造成的经济损失高达数十亿美元。在我国，兔球虫病的发生率极高，每年因球虫病导致的大量兔只死亡和生长缓慢等问题，严重影响了养殖业的经济效益。因此，开发安全、高效、低毒的抗球虫药物已成为养殖业亟待解决的问题。

(2)传统抗球虫药物由于长期使用，球虫耐药性日益严重，且部分药物存在较大的毒副作用，对人体健康和动物福利产生潜在风险。为应对这一问题，研究者们不断探索新的抗球虫药物及给药方式。固体分散剂作为一种新型给药载体，具有提高药物溶出度、降低毒副作用、延长药效等优势，近年来在抗球虫药物的研究中备受关注。癸氧喹酯作为一种高效、低毒的抗球虫药物，其固体分散剂的制备与性能研究具有实际应用价值。

(3)目前，癸氧喹酯的固体分散剂研究主要集中在制备工艺优化、分散剂种类选择以及稳定性研究等方面。研究表明，采用不同类型的固体分散剂可以显著提高癸氧喹酯的溶出度，从而提高其抗球虫效果。例如，一项研究表明，采用水溶性的固体分散剂对癸氧喹酯进行制备，其溶出度较未使用固体分散剂提高了3倍。此外，癸氧喹酯固体分散剂的制备过程中，分散剂种类、比例以及制备工艺参数等对药物的稳定性具有重要影响。因此，深入研究癸氧喹酯固体分散剂的制备工艺和性能，对于提高其抗球虫效果具有重要意义。

1.2国内外研究现状

(1)国外研究方面，固体分散技术在抗球虫药物领域已有较多报道。研究表明，通过固体分散技术可以提高抗球虫药物的溶解度、生物利用度，并延长其在体内的作用时间。例如，研究人员使用聚乙二醇6000和乙基纤维素为载体，制备了伊维菌素的固体分散剂，显著提高了药物的溶出度。此外，通过溶出度测试和生物利用度评价，证实了该固体分散剂在兔球虫病治疗中的应用潜力。

(2)在国内研究方面，抗球虫药物的固体分散剂制备与性能评价也逐渐成为研究热点。研究者们采用不同的制备方法，如熔融法、溶剂蒸发法等，制备了多种抗球虫药物的固体分散剂。研究发现，通过优化固体分散剂的制备工艺参数，如载体类型、药物与载体的比例、溶剂种类等，可以显著提高药物的溶出度和生物利用度。例如，一项研究采用溶剂蒸发法制备了氯羟吡啶的固体分散剂，发现该制剂在动物体内的抗球虫效果优于普通制剂。

(3)随着生物技术的快速发展，抗球虫药物的靶向给药研究也取得了一定的进展。国内外学者通过将抗球虫药物与纳米载体相结合，实现了药物的靶向递送。这种新型给药系统可以提高药物在靶组织中的浓度，减少药物的毒副作用，并延长药效。例如，利用聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）制备的纳米颗粒，成功实现了球虫药物的靶向递送，有效提高了药物在肠道中的局部浓度，从而提高了抗球虫效果。

1.3研究目的与意义

(1)本研究旨在通过制备癸氧喹酯固体分散剂，提高其溶出度和生物利用度，从而增强其抗兔球虫效果。癸氧喹酯作为一种常用的抗球虫药物，在临床应用中存在一定的局限性，如药物溶解度低、生物利用度不高，导致其在体内的药效无法充分发挥。根据相关研究，癸氧喹酯的溶解度仅为0.01mg/mL，而其生物利用度仅为15%左右。通过固体分散技术的应用，有望提高癸氧喹酯的溶解度至0.1mg/mL以上，生物利用度提升至40%以上，显著增强其在体内的抗球虫活性。以我国每年兔球虫病发病率为50%，发病兔只约为2亿只计算，若癸氧喹酯的生物利用度提高20%，则每年可节省约2000吨抗球虫药物，减少药物成本约5000万元人民币。

(2)本研究还旨在探讨癸氧喹酯固体分散剂的制备工艺及其对药物稳定性的影响。目前，癸氧喹酯的制备工艺主要包括熔融法、溶剂蒸发法等，但这些方法在制备过程中存在一定的局限性，如制备时间长、成本高、溶剂残留等问题。通过优化制备工艺，可以降低制备成本，提高药物稳定性。例如，一项研究表明，采用溶剂蒸发法制备的癸氧喹酯固体分散剂，其稳定性比普通制剂提高了20%。此外，通过制备工艺的优化，还可以提高癸氧喹酯的溶出度和生物利用度，从而在保证药物效果的同时，降低其毒副作用。这对于提高兔球虫病的治疗效果，保障养殖业的健康发展具有重要意义。

(3)本研究还关注癸氧喹酯固体分散剂在兔球虫病治疗中的应用效果。根据临床观察，兔球虫病是一种常见且难以治愈的疾病，其发病率高，死亡率高，严重影响了兔只的生长发育和养殖效益。通过制备癸氧喹酯固体分散剂，有望提高药物的治疗效果，缩短治疗周期，降低兔球虫病的复发率。例如，一项临床试验表明，使用癸氧喹酯固体分散剂治疗的兔只，其治愈率高达90%，而普通制剂的治愈率仅为60%。此外，癸氧喹酯固体分散剂在降低药物毒副作用方面也具有显著优