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第八章肾上腺素受体激动药文档ppt;分类：

1.按化学结构分

;2.按对受体亚型选择性分:;第二节α受体激动药;;〖体内过程〗

;①口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。

②皮下注射收缩血管，发生组织坏死。

③静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱

;1?2.分布：心、肾上腺髓质、血管等

3.摄取1和摄取2

代谢：经COMT、MAO转化，最后的代谢产物为3－甲氧－4－羟扁桃酸（VMA,90%),或间甲肾上腺素。统称为儿茶酚胺的代谢产物。;[药理作用];冠状动脉舒张;③心脏：;④??其它：对其他平滑肌作用较弱，可使孕妇子宫收缩频率增加；;临床意义

1.休克

2.局部应用：上消化道出血

;维持血压，保证心、脑、肾血流供应。

;〖不良反应〗

1.?局部组织缺血坏死：

处理；普鲁卡因或酚妥拉明

2.?急性肾衰：

肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持尿量25ml/小时

3.停药后的血压下降

〖禁忌症〗

高血压，动脉粥样硬化，器质性心脏病；少尿、无尿、微循环障碍等。

;间羟胺（阿拉明）

特点：非儿茶酚胺，性质稳定，维持久，不易被COMT和MAO破坏。

作用：

①直接作用：以α1受体为主，对β受体作用弱。

②间接作用：经摄取1进入囊泡NA释放;应用：

;去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林)

(Phenylephrine,neosynephrine）;直接激动α1受体兴奋眼睛虹膜辐射肌的。α受体，使瞳孔散大作用比阿托品弱而短暂，且不引起眼压升高和调节麻痹。

眼科应用去氧肾上腺素作为眼底检查时的快速短效扩瞳剂，一般不引起眼压升高。;〖用途〗

1.抗休克，或麻醉引起的低血压，基本作用同间羟胺，静脉或肌肉注射

2.阵发性室上性心动过速

;第三节α、β受体激动药;药用品：家畜肾上腺提取，人工合成。

体内过程：基本同NA，但可皮下，肌肉注射;;;;6.代谢;7.其它作用;临床应用;3.过敏性休克:;;不良反应;多巴胺（dopamineDA）

;1?2.

口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内易被破坏氧化失效，不能达到有效血药度。

1?2.

局部应用：上消化道出血

给药方法：气雾剂、舌下含服？

口服、肌肉、皮下

减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸???难

异丙肾上腺素（isoprenaline）

脂肪酸代谢：(+)α2、β1、β3受体

体内来源：N末梢、肾上腺髓质。

②补足血容量后，血压仍不

高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢

支气管扩张：兴奋β2受体，抑制组胺释放

(+)DA受体

早期、小剂量、短期用；

麻黄碱（ephedrine）

③止血:用法：1：25万,一次用量不超

（同NE）血糖，FFA;〖药理作用〗;(2)肾脏;临床

应用;麻黄草;

系中药麻黄中提取的生物碱，药用品人工合成。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。

;兴奋α2、β1、β3脂肪分解，游离脂肪酸

为什么？

②异丙肾上腺素较少被MAO代谢，也较少被去甲肾上腺素能神经所摄取因此其作用维持时间较肾上腺素略长。

1?2.

按对受体亚型选择性分:

②?支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿

局部应用：上消化道出血

③20μg/kg/分

高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢;管2扩张支气管;[临床应用];[不良反应]

不安、失眠、可用镇静催眠药对抗。

[禁忌症]

高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢

;第四节??β受体激动药

;[体内过程]

给药方法：气雾剂、舌下含服？

①口服在肠粘膜与硫酸结合而失效药因能舒张局部血管，少量可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。吸收后主要在肝及其他组织叫被COMT所代谢。

②异丙肾上腺素较少被MAO代谢，也较少被去甲肾上腺素能神经所摄取因此其作用维持时间较肾上腺素略长。

;;;[不良反应]

心悸、头痛、注意控制心率。剂量过大，可致心肌耗氧量增加，引起心律失常，甚至心室颤动。

[禁忌症]

冠心病、心肌炎、甲亢。;二、Β1受体激动药

多巴酚丁胺Dobutamine;;三、Β2受体激动药

沙丁胺醇;;谢谢大家！