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药物化学基础期末试卷及答案

考试时间：______分钟总分：______分姓名：______

一、选择题（每题2分，共20分。请将正确选项的字母填入括号内。）

1.下列哪个基团属于伯胺？（）

A.CH3CH2CH2NH2

B.(CH3)2CHNH2

C.(CH3)3NH+

D.CH2NH2

2.在亲电芳香取代反应中，下列哪个基团是邻位、对位定位基？（）

A.-NO2

B.-CH3

C.-OH

D.-CF3

3.卤代烷与氰化钠（NaCN）的反应属于（）。

A.取代反应

B.加成反应

C.消除反应

D.重排反应

4.下列哪个化合物是阿司匹林？（）

A.乙酰水杨酸

B.非甾体抗炎药

C.水杨酸

D.芳香族胺类

5.药物代谢的主要器官是（）。

A.肝脏

B.肾脏

C.肺脏

D.胃肠道

6.下列哪个反应属于费托合成？（）

A.CO+H2→CH4

B.CO+H2O→CO2+H2

C.CH3COOH+2H2→CH4+2H2O

D.CH3COOH+2CO+2H2→CH3CHO+H2O

7.药物分子中手性中心的存在通常会影响（）。

A.药物的吸收

B.药物的代谢

C.药物的药理活性

D.以上都是

8.下列哪个化合物属于非甾体抗炎药？（）

A.青霉素

B.阿司匹林

C.地塞米松

D.氢化可的松

9.药物分子中的极性官能团通常影响药物的（）。

A.脂溶性

B.水溶性

C.跨膜能力

D.以上都是

10.下列哪个反应属于克莱森缩合？（）

A.醛或酮与格氏试剂反应

B.酰基卤化物与醇反应

C.β-酮酸与氨或胺反应

D.酯与羟胺反应

二、填空题（每空1分，共15分。请将答案填入横线上。）

1.药物化学是研究药物的结构、性质、合成、作用机制以及药物与机体相互作用的科学。

2.有机化学中的官能团决定了化合物的化学性质和反应性。

3.芳香族化合物中的亲电芳香取代反应主要包括卤代、硝化、磺化等反应。

4.药物的构效关系是指药物的结构与生物活性之间的关系。

5.药物代谢主要分为PhaseI代谢和PhaseII代谢。

6.药物的手性异构体对映体在药理活性上可能存在显著差异。

7.非甾体抗炎药（NSAIDs）是一类具有抗炎、镇痛、解热作用的药物。

8.药物的脂水分配系数是影响药物吸收的重要参数。

9.药物合成策略是指设计合成目标化合物的方法和步骤。

10.药物化学与MedicinalChemistry是同义词。

三、名词解释（每题3分，共12分。请用简洁的语言解释下列名词。）

1.官能团

2.亲电芳香取代反应

3.构效关系

4.药物代谢

四、简答题（每题5分，共20分。请简要回答下列问题。）

1.简述伯胺、仲胺和叔胺的区别。

2.简述亲电芳香取代反应的条件和机理。

3.简述药物代谢的PhaseI和PhaseII代谢的特点。

4.简述药物设计中常用的构效关系分析方法。

五、反应式书写题（每题6分，共12分。请写出下列反应的反应式。）

1.乙酸与乙醇发生酯化反应。

2.苯酚与浓硫酸发生硝化反应。

六、合成题（每题10分，共20分。请设计合成路线，并写出关键步骤的反应式。）

1.设计合成异戊烯醇（CH2=C(CH3)CH2CH2OH）的路线，并写出关键步骤的反应式。

2.设计合成布洛芬（2-(4-异丁基苯基)丙酸）的路线，并写出关键步骤的反应式。

试卷答案

一、选择题

1.A

2.C

3.A

4.A

5.A

6.A

7.D

8.B

9.D

10.C

二、填空题

1.药物化学是研究药物的结构、性质、合成、作用机制以及药物与机体相互作用的科学。

2.有机化学中的官能团决定了化合物的化学性质和反应性。

3.芳香族化合物中的亲电芳香取代反应主要包括卤代、硝化、磺化等反应。

4.药物的构效关系是指药物的结构与生物活性之间的关系。

5.药物代谢主要分为PhaseI代谢和PhaseII代谢。

6.药物的手性异构体对映体在药理活性上可能存在显著差异。

7.非甾体抗炎药（NSAIDs）是一类具有抗炎、镇痛、解热作用的药物。

8.药物的脂水分配系数是影响药物吸收的重要参数。

9.药物