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探究丙酯草醚及其主要降解物：生物活性与代谢动力学解析

一、引言

1.1研究背景与目的

随着农业现代化的推进，除草剂在农业生产中扮演着至关重要的角色。高效、低毒、环境友好的新型除草剂的研发与应用，对于提高农作物产量、减少劳动力成本以及保护生态环境具有重要意义。丙酯草醚（pyribambenz-propyl）作为我国自主创制的一种新型高效油菜田除草剂，其化学名称为4-（2-（4，6-二甲氧基-2-嘧啶氧基）苄胺基）苯甲酸正丙酯，开发代号为ZJ0273，具有全新的嘧啶苄胺类结构。它的出现填补了我国油菜田一次处理兼治单、双子叶杂草除草剂的空白，在油菜种植领域展现出了巨大的应用潜力。

丙酯草醚原药及其10%乳油制剂（商品名：油力）、10%悬浮剂已先后获得了农业部颁发的农药临时登记证以及国家发展和改革委员会颁发的农药生产批准证书，试推广面积已达15,000,000hm2。相关研究表明，丙酯草醚对油菜田中的一年生禾本科杂草及部分阔叶杂草具有良好的防除效果，如对看麦娘、日本看麦娘、碎米荠、繁缕、雀舌草等杂草有特效。在剂量37.5-75ga.i./ha下，对看麦娘、日本看麦娘等油菜田主要禾本科杂草防效达80%以上，对牛繁缕、繁缕等阔叶杂草防效在75.0%以上，对总草防效73.18-96.31%。同时，在推荐用量下，丙酯草醚对当季油菜安全，且除草后油菜明显增产，这为油菜的优质高产提供了有力保障。

前期研究表明丙酯草醚可能属于“前体型”除草剂，需要通过代谢降解物来发挥除草活性。然而，有关丙酯草醚降解物生物活性和代谢动力学方面的研究迄今未见报道。了解这些内容对阐明丙酯草醚在生物体内发挥药效的化学原理和选择性机理具有重要的指导意义。通过研究丙酯草醚及其降解产物在敏感性植物水稻和耐性植物油菜中的生物活性与代谢动力学，以及标记丙酯草醚在油菜和水稻中的吸收运转及分布规律，能够明确丙酯草醚发挥药效的主要活性产物，揭示其在敏感和耐性植物中的吸收运转及代谢动力学差异，为丙酯草醚选择性机理的阐明和结构优化提供科学依据，从而进一步提高丙酯草醚的除草效果和安全性，推动其在农业生产中的更广泛应用。

1.2国内外研究现状

在丙酯草醚的研究领域，国内外已取得了一定的成果。在生物活性方面，国内对丙酯草醚的除草活性研究较为深入。众多研究表明，丙酯草醚对油菜田中的一年生禾本科杂草及部分阔叶杂草具有良好的防除效果。唐庆红等人通过室外盆栽法和温室盆栽法研究发现，10%丙酯草醚EC在60.0ga.i./hm2推荐剂量下，对看麦娘、日本看麦娘、牛繁缕、小藜、蔺草、硬草、早熟禾、棒头草、刺果毛茛和荠菜等10种杂草具有80%以上的防除效果。付群梅等在2002-2004年于浙江、江西、安徽、江苏、湖南等长江流域地区进行的冬油菜田间试验显示，10%丙酯草醚SC在剂量37.5-75ga.i./ha下，对看麦娘、日本看麦娘等油菜田主要禾本科杂草防效达80%以上，对牛繁缕、繁缕等阔叶杂草防效在75.0%以上，对总草防效73.18-96.31%。金宗来等人研究发现，丙酯草醚处理对植株过氧化物酶（POD）、超氧物歧化酶（SOD）活性以及叶绿素含量无抑制作用，50mL?(667m2)?1丙酯草醚处理能显著提高其活性和含量。

在代谢动力学方面，国内的研究相对较少。丙酯草醚可能属于“前体型”除草剂，需要通过代谢降解物来发挥除草活性，但其代谢途径和降解物的具体作用机制尚未完全明确。前期研究虽然初步探索了丙酯草醚在环境中的降解情况，但对于其在植物体内的代谢动力学过程，包括吸收、转运、转化和消除等环节，仍缺乏系统深入的研究。

国外对于丙酯草醚的研究相对较少，主要是因为丙酯草醚是我国自主创制的除草剂。然而，在嘧啶苄胺类除草剂的大范畴内，国外有一些相关研究。一些研究关注该类除草剂的作用机制，如通过抑制植物体内的某些关键酶来达到除草效果，但针对丙酯草醚及其特定降解物的生物活性与代谢动力学研究几乎空白。

总体而言，目前对于丙酯草醚的研究主要集中在除草活性和田间应用方面，对于其降解物生物活性和代谢动力学方面的研究还存在明显的不足。尤其是在明确丙酯草醚发挥药效的主要活性产物，以及揭示其在敏感和耐性植物中的吸收运转及代谢动力学差异方面，仍有待深入探究。这也为本研究的开展提供了重要的切入点和研究方向，通过深入研究丙酯草醚及其降解物的生物活性与代谢动力学，能够为其选择性机理的阐明和结构优化提供关键的科学依据。

1.3研究意义

本研究聚焦丙酯草醚及其主要降解物的生物活性与代谢动力学，具有多方面的重要意义，涵盖农业生产、环境保护以及农药研发等领域。

在农业生产实践中，明确丙酯草醚发挥药效的主要活