第三章中药胶囊剂工艺与设计(第二编).pptVIP

第三章中药胶囊剂工艺与设计;第一节概述

胶囊剂系将药物装于空胶囊中而制成的制剂。空胶囊一般均以明胶为主要原料制成，所以又称明胶胶囊。在许多国家，胶囊剂的产值、产量已仅次于片剂和注射剂而位居第三位。到1986年，我国胶囊剂的生产能力已达264亿粒，其发展速度明显高于其它口服剂型，产品也已销往国际市场。

;一、胶囊剂的特点

（一）掩盖不良气味，外观精美，容易吞服

（二）崩解快。释药迅速，生物利用度高

;;二、胶囊剂的分类

《中国药典》（2000年版一部）制剂通则中将胶囊剂分为软胶囊、硬胶囊及肠溶胶囊三种。

;;;;;;;;第二节硬胶囊剂及其制备

一、囊材的组成及制备

制备胶囊的囊材的主要原料为明胶，辅料有甘油、食用色素、琼脂及防腐剂等。

;二、空心胶囊的规格、标准及影响因素

(一)空心胶囊的规格、标准

1985年卫生部颁布了空心胶囊的质量标准，其中对0—3号空心胶囊的长度及囊壁厚度都作了规定，如下表8-1：;表8-10~3号空心胶囊长度和囊壁厚度质量标准（单位：mm);;;;(三)空心胶囊的合理选择

1、选用的胶囊必须符合药用要求。

2、选用大小适宜的空胶囊。

3、根据药物特征性质选用不同胶囊。

4、根据医疗用途选用速溶、肠溶胶囊。

;三、硬胶囊剂的填充

填充于硬胶囊中的药物，除特殊规定外，一般均要求是混合均匀的细粉(80—100目)或颗粒。小剂量制备时可手工填充，大生产时则采用全自动或半自动填充机。

;;;;;;;;6、从药材中提取的挥发油应先用吸收剂吸附后再填充。如为中药复方的可用处方中粉性较强的药材细粉吸附，也可以与β-CD包合后成为固体粉末再填充。

;(三)影响填充量的因素

硬胶囊剂填充量的大小取决于物料的堆密度与流动性两个因素。

;;一般物料的堆密度大小排列顺序为：

水提全浸膏粉醇提全浸膏粉半浸膏粉生药原料物料；

混合颗粒全颗粒全细粉。

;;;;;第三节软胶囊及其制备

以明胶甘油为囊材，将挥发油包裹在其中，掩盖了挥发油的异臭，且外形美观，分散均匀，服用方便，生物利用度也有很大提高。;一、软胶囊处方的选择

中药制备成软胶囊在处方选择上要有所考虑，原则上药味简单，挥发性成分含量较高，以及含糖类、淀粉量少的组方适宜制成较胶囊。

;二、中药软胶囊剂内容物的制备

软胶囊可以填充各自种油类或对明胶无溶解作用的液体药物或混悬液，也可以填充固体药物。;中药软胶囊剂与西药软胶囊不同，西药软胶囊内容物成分单一且多为脂溶性成分，易于制成油溶液，比较容易囊化，而中成药处方复杂，出膏率大，吸水性强，内容物制备较为复杂。因此中药软胶囊内容物现多制成混悬体或糊状物，客观上要求内容物不仅要均匀稳定，而且还要具有良好的流动性。

;;;;(二)由干膏粉制备

即将药材提取物采用适宜的方法干燥并粉碎成细粉，再与油混合制成混悬液或糊状物。

;从制备混悬体的角度来说，采用粉末制备效果好。从混悬液的沉降公式(Stock’s公式)V=2r2(d1-d2)g／9η(V为微粒沉降速度，r为微粒半径，d1为微粒密度，d2为分散介质密度，η为分散介质的粘度)可以推知，减小粒度，增加分散媒粘度都可以有效地减小沉降速度，保证混悬液的稳定性，所以干膏粉的粒度越细越易混匀。一般粒度应小于100目，可以达到比较理想的效果。

;三、分散介质的选择

软胶囊多选用植物油作为混悬液的分散介质，如精制食用油、豆油、花生油等。

;一般提取物与所用介质的比例为1:1~1:2之间。也有选用非水但能与水混合的赋形剂，如液状的聚乙二醇(PEG)或液体石蜡等作为药物的载体的。PEG毒性小，在胃肠道易于吸收，能显著地增加药物的溶解度，故常用作软胶囊剂的赋形剂，常用的有PEG400，PEG600等。

;四、辅料的选择与种类

中药软胶囊剂的制备，单纯依靠粉末与油混悬，还不能起到较理想的效果，常出现内容物性关不均匀，易分层等缺点，从而造成分装量的不准确。选择适宜的润湿剂和助悬剂使用内容物保持长时间的稳定是软胶囊制备的关键。

;润湿剂一般为表面活性剂类，如吐温类、司盘类等。助悬剂可选用能增加分散媒粘度的固体物质，如蜂蜡、单硬脂酸铝、乙基纤维类(100CP)等。

;;软胶囊剂内容物的稳定性试验方法：

（一）沉降比的测定

将软胶囊内容物置于直径相同的量筒中，充分混匀，测定分散相的原始高度(Ho)与经过静置后沉降示的高度(Hu)