1.1.3药动学的基本概念 课件(共13张) -《药物学基础》同步教学（高教版）.pptxVIP

药物代谢动力学

目录01.药物的跨膜转运02.药物的体内过程03.药动学基本知识及其重要参数

教学目标掌握药物的体内过程及其影响因素；掌握药物半衰期及生物利用度等药动学参数的概念及意义。熟悉药物消除动力学过程及连续多次给药时血药浓度的变化规律。了解药物的转运方式。

三、药动学的基本概念03

药物经过生物转化或排泄，血药浓度逐渐减少的过程称之为消除(elimination)。体内药物消除过程的规律可用以下微分公式表示：dC/dt=?kCnn=1：一级消除动力学n=0：零级消除动力学

1.一级消除动力学体内药物在单位时间内以恒定的百分率消除（恒比消除）。其血浆对数浓度-时间曲线（logC-t曲线）为直线。大多数药物在治疗剂量给药时，按照一级动力学规律消除。2.零级消除动力学体内药物在单位时间内在以恒定的量消除（恒量消除或恒速消除）。当血药浓度过高(即体内药量过多)时，已经超过机体的消除能力，机体只能按照最大消除能力在单位时间内以恒定的量消除。3.非线性动力学一些药物（如苯妥英、水杨酸、乙醇等）表现为混合动力学，即在低浓度或小剂量时，按一级动力学规律消除；达到一定高浓度或大剂量时，按零级动力学规律消除。

恒比消除的药物在连续恒速给药或分次恒量给药的过程中，血药浓度会逐渐增高，当给药速度大于消除速度时称为药物蓄积4.药物蓄积

一级动力学消除的药物的t1/2t1/2是常数（恒定的数值）(2)零级动力学消除的药物的t1/2零级动力学消除的药物血浆半衰期和血浆初始浓度成正比，即剂量越大，t1/2越长。t1/2不是常数（随剂量而改变）(二）消除半衰期（halflife,t1/2）一般指血浆药物浓度下降一半所需要的时间

9（1)(2)(3)确定给药间隔时间估计消除速度（5t1/2）估计达到稳态浓度需要的时间（4～5t1/2）一级动力学消除的药物，t1/2的意义为：

机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，也就是单位时间内有多少容积（mL或L）血浆中的药物被机体清除。若CL表示血浆药物清除率(plasmaclearance)，ke表示消除速率常数，则CL=keVd可分为肝清除率和肾清除率等；反映肝、肾功能状态。(三）清除率（clearance,CL）

非血管给药时,给予一定剂量药物后，实际进入血液循环内的药量占所给总药量的百分率。F=A/D×100%A是进入血液循环的药物量D是给药总量,常用血管内给药所得药时曲线下面积(AUC)表示（四）生物利用度（bioavailability）

(三）.多次给药的稳态血浆浓度一级动力学消除的药物，以相等剂量和间隔连续多次给药，经过一定时间后(约5个半衰期)，血药浓度会稳定在一定范围内呈锯齿形水平波动，称为稳态浓度（steady-stateconcentration,Css）连续静脉滴注及多次静注的药时曲线注：D：为每次给药的剂量；t1/2：半衰期；D/t1/2：每隔一个t1/2给一次药。

首剂加倍首剂加倍，临床用药过程中，为了迅速使血药浓度达到稳态浓度，即坪值，使得药物迅速产生效应，常常采用首剂加倍的方法，即：第一次服药时，用药量要加倍。目的是使得药物在一个半衰期内迅速达到稳态浓度，可缩短药物达到有效浓度的时间，立即发挥治疗作用。临床上每种药物的给药方案和剂量都是经过大量科学实验所得，应该重视医嘱和说明书。目前“首剂加倍”的药物主要集中于抗微生物类药物。