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基于L-2-氨基-7-溴庚酸的HDAC抑制剂：设计、合成与生物活性研究

一、引言

1.1研究背景与意义

组蛋白去乙酰化酶（HistoneDeacetylase，HDAC）在生物体内的基因表达调控过程中扮演着关键角色。在正常生理状态下，HDAC与组蛋白乙酰转移酶（HAT）协同作用，共同维持着组蛋白乙酰化水平的动态平衡，确保基因的正常转录与表达。然而，在众多疾病，尤其是肿瘤的发生发展进程中，HDAC的活性往往出现异常升高的现象。这会导致组蛋白过度去乙酰化，染色质结构变得紧密，使得许多抑癌基因的转录过程受到抑制，无法正常发挥其抑制肿瘤细胞生长、促进细胞凋亡等作用。同时，原癌基因却可能因这