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罗红霉素简介

摘要：目的：主要研究罗红霉素分散片制备工艺以及质量控制方式。方法：通过相应的实验来对罗红霉素微囊制备工艺和相应的崩解剂进行筛选，根据实际的情况来对处方以及制备工艺进行改进，同时对于药物的质量进行严格地控制。结果：对罗红霉素分散片处方制备，要以罗红霉素微囊为基础，采用羟丙基纤维素和羧甲基淀粉钠代替原有的交联聚乙烯吡咯烷酮，同时将微晶纤维素和乳糖作为主要的填充剂，硬脂酸镁作为润滑剂。结论：罗红霉素分散片制备的新处方具有一定的科学性和合理性，不仅符合分散片的质量要求，还应该得到有效的推广。

关键词：罗红霉素；分散片；工艺；质量控制

所谓的罗红霉素就是红霉素A的一种衍生物，其流水性相对较强，而且可利用价值相对较大。早在2005年，国家药物制备总局已经对这种药物的制备方式进行了深入研究，得到了较为系统的制备工艺，但是这种药品的味苦，虽然可以采用微囊化工艺来降低苦味，但是其黏冲力相对却仍旧很大，因此，药物的生产工作具有较大的压力。在药物片剂制备的过程中，需要将崩解剂、填充剂以及润滑剂等成分进行改变，这样才能改善罗红霉素分散篇的质量。该药品在上世纪八十年由法国RousselUclaf公司推出的一种大环内酯类药物，它是红霉素的一种衍生物药品。但相较于红霉素其外抗性与其相持平，但体内抗菌作用却高出红霉素很多倍。这种药物在进行口服时具有较好的易吸收性，服用量不大便能起到很好的抗菌效果，因此其使用效果和服用方式都优良，其在我国目前临床使用中非常的广泛。对其合成工艺进行研究，从而提高其药品纯度，提高其产出率。

一、仪器与试药

在这一试验中，所选用的主要仪器就是电热恒温鼓风干燥机、旋转式压片机以及片剂硬度仪等等。这些仪器设备主要为上海的某知名药物仪器设备生产厂家制造，具有一定的权威性。其中所选用的试药主要为罗红霉素、乳糖以及微晶纤维素等试药。在具体的试验中应该保证这些药品具有一定的优质性和可信性。

二、方法与结果

（一）微囊制备

进行微囊制备，需要取适量的罗红霉素原料，准备适量的聚丙烯酸树脂乙醇溶液，这种溶液要用60目筛制粒，要保证实验的温度在60℃之内，而且，要将水分控制在2%以下。

（二）分散片处方工艺优选

要对分散片处方工艺进行优选，需要采用不同处方的相应辅料，采用100目筛。这一试药需要和原料的进行混合使用，然后将这种溶液加入硬脂酸镁混合，即可得到压片，罗红霉素分散片不同处方的形式可以从中得到：从不同处方生产的过程中可以看出，罗红霉素微囊化可以有效的掩盖罗红霉素本身的苦味，要在为微囊工艺的基础上加入数量崩解剂进行分散片的制备，需要注意的是，如果数量越多，黏冲力就会越大，如果不加入崩解剂，其分散的时间就不会符合只要的标准。在本次试验中，将聚乙烯吡咯烷酮置换为两种药剂的共同作用，可以有效的增加药剂片面的光滑程度，其他的指标都不会产生影响，可以轻松地达到只要的指标。

（三）新处方工艺验证

根据新处方的制备工艺同时制备了3批样品，对其质量进行考察。得到的结果可以从表2中得到体现。从新处方工艺的制备方式上可以看出，罗红霉素的分散片质量比较好，完全可以取代原处方。

三、讨论

目前国内外上市的剂型有片剂、胶囊剂、颗粒剂、干混悬剂等，在所有剂型中又以普通片剂为主。而分散片以起效快、生物利用度高等优势渐渐成为医药界的新宠。但目前国内上市的产品仍未能掩盖和克服罗红霉素本身的苦味，从而使患者服药的依从性大大降低。以掩盖罗红霉素苦味、降低生产成本为目的从优选辅料和增加矫味剂入手对罗红霉素分散片进行了工艺、质量研究，以确定无苦味的罗红霉素分散片的工艺，实现大生产。

对罗红霉素的合成工艺进行了部分改进。即在生成红霉素A肟时，采用一次性结晶的方式，得到纯度较高的红霉素A肟，且可实现97%的较高回收率，同时，放弃原有的醚化反应，这里改变为在碳酸钠和乙酸丁酯共同存在的条件下同甲氧基乙氧基一氯甲烷反应从而合成罗红霉素。因此罗红霉素的合成工艺要分为两个部分，即红霉素A肟的合成及罗红霉素的合成。

在罗红霉素分散片的制备工作中采用微囊化技术，对于罗红霉素的味苦状态可以有效的解决。从实际的制备工艺上可以看出，采用交联聚乙烯吡咯烷酮作为崩解剂，虽然具有一定的疗效，但是却很容易出现吸湿的现象，如果遇到树脂微囊等药物就会使得分散片剂出现黏冲问题。除这一试药之外，低取代羟丙基纤维素也可以作为粘合剂，同时还能够作为崩解剂，在受到压力的情况下可以很好的塑性，改善片剂的外观效果，增强其硬度状况。但是也会存在着一定的制备弊端，因此，将两种崩解剂同时使用，可以起到较好的崩解效果，使得药剂的均匀性和溶出度方面都达到相应的标准。

在进行药剂制备的过程中，需要