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不同粒径5-Fu脂质体制备方法及性能对比研究

一、引言

1.1研究背景

5-氟尿嘧啶（5-Fu）作为一种抗代谢类化疗药物，自1957年被合成以来，在肿瘤治疗领域发挥着重要作用。其作用机制主要是抑制核苷酸合成酶，干扰DNA的合成，进而导致肿瘤细胞死亡。5-Fu的抗肿瘤治疗谱极为广泛，对胃癌、大肠癌、乳腺癌、食管癌、肝癌、胆管癌、卵巢癌、绒毛膜癌、子宫颈癌、肺腺癌、头颈部鳞癌、皮肤鳞癌等多种癌症均有一定的治疗效果。在结直肠癌治疗中，5-Fu与亚叶酸钙（CF）联合用药是晚期结直肠癌的标准治疗方案之一，能将患者中位生存期从最佳支持疗法的6个月延长至11个月。然而，5-Fu在临床应用中存在诸多局限性。其水溶性较低，在溶液中难以稳定存在，这不仅影响了药物的溶解和分散，还可能导致药物在储存和运输过程中出现沉淀或降解等问题。5-Fu易被代谢分解，生物利用度低，尤其是口服给药时，生物利用度仅为15%-20%。这意味着患者需要服用较大剂量的药物才能达到有效的治疗浓度，从而增加了药物的毒副作用，也降低了患者的治疗依从性。

脂质体作为一种重要的纳米载体，在药物递送领域展现出巨大的潜力。它是由磷脂双分子层组成的具有类似细胞膜结构的微小囊泡，具有高度的生物相容性和低毒性。脂质体能够增加药物的水溶性，使一些难溶性药物更容易被输送到体内。它可以保护药物免受体内酶的降解，提