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甲磺酸阿美替尼（阿美乐）药品说明书

药品基本信息

甲磺酸阿美替尼片是一种针对特定基因突变型非小细胞肺癌的靶向治疗药

物。该药物由江苏豪森药业集团有限公司研发，于2020年3月获得中国国家

药品监督管理局批准上市，商品名为阿美乐。

本品为第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其

主要活性成分为甲磺酸阿美替尼。从化学结构来看，该化合物属于丙烯酰胺类

衍生物，其化学名称为N-(5-((4-(1-环丙基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)氨基)-2-

((2-(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧苯基)丙烯酰胺甲磺酸盐，分子式为

C30H35N7O2CH4SO3·，分子量为621.75。

理化性质与制剂特点

本品为口服薄膜衣片剂，外观呈淡黄色，除去包衣后显类白色至淡黄色。

每片含55mg甲磺酸阿美替尼（以C30H35N7O2计）。制剂采用现代薄膜包

衣技术，具有良好的稳定性和溶出特性，有利于活性成分在胃肠道中的释放和

吸收。

该药物在制剂配方中除活性成分外，还包含多种药用辅料以确保制剂的稳

定性、适口性和生物利用度。这些辅料经过严格筛选和质量控制，符合国际药

用辅料标准。制剂的pH值、崩解时限和溶出度等关键质量指标均经过严格验

证，确保每批产品具有一致的品质。

适应症与作用机制

甲磺酸阿美替尼适用于既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制

剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M

突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。

从分子机制来看，阿美替尼作为一种不可逆的EGFR-TKI，能够选择性抑

制EGFR敏感突变（如19外显子缺失和L858R突变）以及获得性耐药突变

T790M。与第一代EGFR-TKI相比，阿美替尼对T790M突变具有更强的抑制

活性，同时对野生型EGFR的抑制作用较弱，这有助于减少与野生型EGFR抑

制相关的皮肤和胃肠道不良反应。

临床前研究表明，阿美替尼在体外细胞实验和动物模型中均显示出对携带

EGFRT790M突变肿瘤细胞的显著抑制效果。其独特的三维分子结构使其能够

有效穿透血脑屏障，对脑转移病灶也表现出良好的治疗效果。

用法用量规范

用药前检测要求

在使用甲磺酸阿美替尼治疗前，必须通过经批准的检测方法明确患者的

EGFRT790M突变状态。建议采用组织活检样本进行检测，当组织样本不可获

取时，可考虑使用血浆循环肿瘤DNA（ctDNA）检测。需要注意的是，血浆

检测可能出现假阴性结果，因此对于血浆检测阴性但临床高度怀疑T790M突

变的患者，应尽可能获取组织样本进行复检。

标准给药方案

本品的推荐剂量为110mg（2片55mg规格），每日一次口服。给药时

间不受进餐影响，可在空腹或餐后服用，但建议每天固定大致相同的时间服

药，以维持稳定的血药浓度。片剂应整片吞服，并用一整杯水送服，不可咀

嚼、压碎或掰开服用，以免影响药物的释放特性。

对于漏服情况，若距离下次预定服药时间超过12小时，应立即补服漏服

的剂量；若不足12小时，则跳过漏服剂量，按原计划服用下一次剂量。不可

同时服用双倍剂量以弥补漏服。

剂量调整原则

根据患者个体的安全性和耐受性，可能需要暂停用药或减量。如需减量，

应将剂量调整为55mg每日一次。具体的剂量调整需参照不良反应的严重程度

进行：

对于出现3级或以上不良反应的患者，应暂停用药直至症状改善至≤1

级，然后以降低后的剂量（55mg每日一次）恢复治疗。若暂停用药超过3周

仍未能恢复用药标准，则应永久停用本品。

特别需要注意的是，对于出现严重肌肉症状（包括但不限于肌肉疼痛、压

痛、抽搐或无力）伴随肌酸磷酸激酶显著升高的患者，应立即报告医生并考虑

调整剂量。同样，心电图显示QTc间期500ms的患者也需要进行剂量调整。

特殊人群用药指导

肝功能不全患者

轻度肝功能损害