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银杏酮酯磷脂复合物的制备及体外初步评价

摘要

本研究旨在制备银杏酮酯磷脂复合物并对其进行体外初步评价。以黄酮醇苷与大豆磷脂的复合率为指标，通过单因素考察和正交试验优化制备工艺，确定最佳反应条件为：以四氢呋喃为反应溶剂，反应温度30℃，反应物浓度20mg/mL，银杏酮酯与磷脂投料比1∶1，此条件下复合率达98%。对复合物进行DSC和IR理化性质鉴定，并测定其在不同pH溶液中的表观油水分配系数。结果表明，银杏酮酯磷脂复合物的理化性质较银杏酮酯有显著改变，为提高其生物利用度提供了可能。

关键词

银杏酮酯；磷脂复合物；制备工艺；体外评价

一、引言

银杏酮酯（GBE50）是从银杏叶中提取、精制而成的二类中药新药，主要成分为黄酮醇苷与萜类内酯。其具有清除自由基、抗脂质过氧化损伤、降血脂、增加冠状动脉血液流量、改善微循环等多种药理作用，临床广泛用于预防和治疗心脑血管疾病。然而，由于其化学结构特点，口服吸收差，生物利用度较低，限制了其临床应用效果。

磷脂复合物是药物与磷脂在非质子传递体系溶剂中以一定配比结合形成的复合物。磷脂分子具有两亲性，不仅是有效的乳化剂，还是细胞膜的重要组成部分。将药物制备成磷脂复合物，可改善药物的溶解性能、肠透过能力，促进吸收，提高生物利用度。因此，本研究尝试将银杏酮酯制备成磷脂复合物，期望改善其药代动力学特性，提高临床疗效。

二、材料与方法

2.1材