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Liguzinediol：从先导物发现到正性肌力活性的深度探索

一、引言

1.1研究背景与意义

心血管疾病已成为全球范围内威胁人类健康的主要疾病之一。据统计，我国心血管病患病率处于持续上升阶段，目前患病人数约达2.9亿，心血管病导致的死亡占居民疾病死亡的40%以上，位居各类疾病之首。在心血管疾病中，心力衰竭是各种心脏疾病的严重表现或晚期阶段，其发病率和死亡率居高不下，给患者家庭和社会带来了沉重的经济负担。

目前，临床上治疗心力衰竭的药物主要包括利尿剂、肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制剂、β受体拮抗剂和正性肌力药等。然而，这些药物在治疗过程中存在一定的局限性。例如，利尿剂虽能改善患者体液潴留，但长期应用易导致电解质紊乱；RAAS抑制剂可能引发干咳、低血压等不良反应；β受体拮抗剂对于有严重心动过缓和高度房室传导阻滞等患者禁用；正性肌力药如洋地黄类药物，虽能增加心肌收缩力，但需警惕洋地黄中毒。因此，研发安全有效的新型抗心力衰竭药物具有重要的临床意义和社会价值。

川芎嗪（Ligustrazine,lig）是从伞形科藁本属植物川芎中分离提纯出的酰胺类生物碱单体，化学结构为四甲基吡嗪。研究表明，川芎嗪具有扩张血管、抑制血小板聚集、防止血栓形成、抗自由基作用、改善脑缺血等多种药理作用，还可增加冠脉流量、降低心肌含水量，对心脏起到保护作用。同时，低剂量川芎