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甲砜霉素-羟丙基-β-环糊精包合物：制备工艺、鉴定技术与药代动力学特征解析

一、引言

1.1研究背景与意义

甲砜霉素（Thiamphenicol,TAP）作为氯霉素类新型广谱抗菌药，凭借其独特的结构与显著的抗菌活性，在医药领域中占据着重要地位。甲砜霉素的化学结构中，甲基磺酰基巧妙地取代了氯霉素的硝基，这一结构上的优化使得甲砜霉素不仅毒性相较于氯霉素显著降低，而且抗菌作用增强了2.5-5倍，能够有效地抑制多种细菌的生长与繁殖，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及支原体等均有很强的抑制和杀灭作用，在医学临床、兽医临床中广泛应用于肠道、呼吸道、泌尿道等感染的治疗。然而，甲砜霉素存在着溶解度低的问题，在水中溶解度低，体内半衰期短，这一缺陷严重制约了其临床应用。低溶解度导致药物在溶液中难以充分溶解，进而影响药物的溶出速度和生物利用度。在实际应用中，药物无法迅速溶解并被机体吸收，使得药物的起效时间延长，疗效难以充分发挥，极大地限制了甲砜霉素的使用范围和临床应用效果，临床常用剂型仅有粉剂、片剂和胶囊剂。因此，提高甲砜霉素的溶解度成为亟待解决的关键问题。

羟丙基-β-环糊精（Hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD）作为一种具有独特结构和优良性能的药用辅料，在药物增溶领域展现出巨大的潜力。HP-β-CD具有特殊的环状中空圆筒型结构，这种结构使其能