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普萘洛尔注射液使用共识

为规范普萘洛尔注射液的临床合理使用，降低用药风险，保障患者安全，基于国内外最新诊疗指南、循证医学证据及国家药品监督管理局获批适应证，结合国内临床实践制定本共识。

1药理学特征

1.1作用机制

普萘洛尔属于非选择性β肾上腺素受体阻断剂，可竞争性阻断β1、β2受体，无内在拟交感活性，具有膜稳定作用，无β受体激动效应。阻断心肌β1受体可产生负性肌力、负性频率、负性传导作用，降低心肌耗氧量，减慢房室结传导速度，延长有效不应期；阻断肾小球旁器β1受体可抑制肾素释放，降低肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性，发挥降压作用；阻断血管平滑肌、支气管平滑肌β2受体可诱发血管收缩、气道痉挛，因此合并气道疾病患者需谨慎使用；阻断甲状腺激素受体外周通路，可抑制T4向T3转化，缓解甲状腺毒症相关交感兴奋症状。

1.2药代动力学特征

普萘洛尔静脉给药生物利用度为100%，无肝脏首过消除效应，给药后1~2分钟即可起效，作用达峰时间为5~10分钟，作用持续时间为1~4小时。血浆蛋白结合率约90%~95%，表观分布容积为3~6L/kg，可透过血脑屏障、胎盘屏障，也可分泌入乳汁，乳汁药物浓度与血浆浓度相近。主要经肝脏细胞色素P450酶系（CYP1A2、CYP2D6）代谢，代谢产物无药理活性，仅0.5%~1%的药物以原型经肾脏排泄。消除半衰期存在人群差异：成人为2~3小时，1~12岁儿童为1.