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盐酸米安色林的药代动力学

盐酸米安色林口服后自胃肠道吸收迅速且较完全，食物对其吸收速率影响轻微，故临床通常无需刻意调整服药与进餐的间隔。健康受试者单次服用30毫克片剂后，血药浓度约在1至3小时内达到峰值，个体间差异可达2倍左右；同一受试者多次给药时，峰时间波动范围缩小，提示吸收过程具有良好可重复性。药物进入体循环前经历首过代谢，但首过效应并不强烈，绝对生物利用度维持在70%上下，远高于多数三环类抗抑郁药，这是其剂量相对偏低仍能维持疗效的重要原因之一。

盐酸米安色林的表观分布容积约为30至50升每千克，表明其广泛分布于血管外组织。血浆蛋白结合率高达95%左右，主要与白蛋白结合，游离药物比例不足5%；在老年人或低白蛋白血症患者中，游离分数可升高至8%至10%，此时同等剂量下中枢暴露量增加，需警惕镇静或低血压等反应。药物可透过血脑屏障，脑脊液浓度约为同期血药浓度的10%至20%，足以阻断中枢α2肾上腺素受体并发挥抗抑郁作用；胎盘穿透率较低，脐带血浓度仅为母体血药浓度的15%左右，妊娠期使用相对安全，但仍建议权衡利弊。乳汁中可检测到少量原形药物，哺乳婴儿摄入剂量约为母体每千克剂量的1%至3%，临床未见明显蓄积，若必须哺乳可选择在服药后4至6小时弃乳一次，以进一步降低暴露。

代谢转化是盐酸米安色林体内清除的核心环节，相关酶系主要位于肝脏。细胞色素P450同工酶中，CYP2D6承担约60%的氧