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- 2026-04-16 发布于山东
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伊曲康唑的动物药代动力学研究
伊曲康唑(ITRA)作为三唑类广谱抗真菌药物,在兽医临床被用于犬、猫、马、禽及珍稀野生动物的浅层与系统性真菌感染。由于种属差异、制剂差异与疾病状态差异,其吸收、分布、代谢与排泄过程呈现高度可变性,直接决定疗效与毒性边界。系统梳理动物体内过程,有助于建立跨种属剂量换算模型,优化给药方案,减少耐药与不良反应。
一、吸收特征与生物利用度
1、犬
空腹口服胶囊绝对生物利用度约10%,与含脂食物同服可升至55%左右。胃内脂肪刺激胆汁分泌,形成胶束包裹药物微粒,促进淋巴转运,血药峰浓度(Cmax)由0.3毫克每升升至1.2毫克每升,达峰时间(Tmax)由6小时缩短至2.5小时。高脂罐头饲喂后给予口服液,生物利用度可再提高约20%,提示临床应优先选择含脂饮食配合给药。
2、猫
胃排空速度较慢且对苦味敏感,胶囊剂生物利用度仅5%至8%;换用环糊精包合口服液并混入鱼油后,生物利用度升至45%,Tmax约3小时。猫对羟丙基-beta-环糊精的耐受剂量上限为每公斤体重2毫升,超过后可见短暂性软便,须控制辅料总量。
3、马
成年马胃容量大、pH值低,伊曲康唑微丸剂经鼻胃管直接送入十二指肠,生物利用度约35%;若与苜蓿颗粒同服,因粗纤维吸附作用,生物利用度下降至20%。驹驹胃pH值偏高,微丸在胃内溶解度升高,生物利用度可达50%,但驹驹肝脏未成熟,清除率仅为成年马的一半,剂量需
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