第十章肾上腺素受体激动药文档.pptVIP

第十章肾上腺素受体激动药文档;;儿茶酚胺：

①口服不能产生吸收作用；

②作用维持时间短，易被COMT灭活

③不易通过血脑屏障。

;(2)α位-H被-CH3取代：

易被摄取1摄取，阻碍MAO氧化，递质释放增加，如：间羟胺、麻黄碱;2.按对受体亚型选择性分为三类

;;去甲肾上腺素（Noradrenaline,NA；Norepinephrine，NE）

体内来源：去甲肾上腺素能神经末梢、肾上腺髓质。药用品，人工合成，不稳定遇光或碱、氧化变成粉红色，药用为重酒石酸盐。;

???【药物作用和作用机制】

???主要激动α受体，对β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。

;①口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。

②皮下注射收缩血管，发生组织坏死。

③静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱

2.分布：心、肾上腺髓质、血管等

;?3.摄取1和摄取2

代谢：经COMT、MAO转化，最后的代谢产物为3－甲氧－4－羟扁桃酸（VMA,90%),或间甲肾上腺素。统称为儿茶酚胺的代谢产物。;[药理作用];冠状动脉舒张;③心脏：;心脏：激动心脏β1受体，并能促进肾上腺素能神经末梢释放NA，兴奋心脏，使心脏收缩力加强，输出量增加，对心率影响较小。

减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难

呼吸困难

高血压、动脉硬化、冠心病及甲亢病人应慎用或禁用。

②