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第四章酰化技术

本章教学设计

工作任务

通过本章的学习及本课程实训，完成以下三个方面的工作任务：

1.围绕型产品的生产过程,完成以竣酸、酸酸酯为酰化剂制备酰胺类产品；

2.围绕型药品生产过程，完成以酸醉、酰氯为酰化剂生产酰胺类产品；

3.围绕型药物的生产过程，完成用竣酸法、酯交换法、酸酊法、酰氯法生产酯类产品。

学习目标

1.掌握陵酸、竣酸酯、酸酎、酰氯酰化剂的特点、适用范围、使用条件及其N-酰化、酯

化中的应用；

2.掌握根据不同的被酰化物，正确选择酰化剂、反应条件的方法；

3.掌握生产中操作及注意事项：

4.掌握Friedel-Crafts酰化反应的基本原理、影响因素以及在药物合成中的应用，在生

产中的应用及注意事项；

5.理解Hoesch反应、Gattennann反应、Vilsmeier反应的用途、适用条件及在药物合成

中的应用；

6.掌握活性亚甲基化合物a位C-酰化的原理、使用条件及在药