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环泊酚临床研究汇报人:01月12日

CONTENTS目录01环泊酚药理机制02环泊酚临床试验数据03环泊酚安全性评估04环泊酚临床应用指南05环泊酚最新研究进展

环泊酚药理机制01

作用靶点GABA_A受体激动作用环泊酚可特异性结合GABA_A受体的β亚基，增强氯离子内流，如临床研究显示其EC50值为0.08μmol/L，较丙泊酚亲和力更高。对NMDA受体的抑制效应体外实验表明，环泊酚可非竞争性抑制NMDA受体，在大鼠脑片模型中抑制率达32%，减少兴奋性神经递质释放。电压门控钠离子通道调节研究发现环泊酚能阻断心肌电压门控钠通道，在豚鼠心肌细胞实验中，1μmo