泛素化在肿瘤发生及靶向药物开发中作用综述.pdfVIP

信号转导与靶向治疗

综述文章开放获取泛素化在发生和靶向药物发现中的作用

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,童梦,,和

泛素化是一种重要的蛋白质翻译后修饰（PTM），在控制底物降解中起着关键作用，进而调节各种蛋白质的“数量”和“质

量”，以确保细胞稳态并保障生命活动。泛素化的调控是多方面的，不仅在转录和翻译后水平（如磷酸化、乙酰化、甲基化

等）发挥作用，还在蛋白质水平（激活因子或抑制因子）上发挥作用。当调控机制异常时，改变的生物过程可能会严重

的人类疾病，尤其是各种类型的。在发生过程中，改变的生物过程涉及代谢、免疫微环境（TME）、癌干

细胞（CSC）干性等方面。关于代谢，一些关键蛋白如RagA、mTOR、PTEN、AKT、c‑Myc和P53的泛素化显著调节

了mTORC1、AMPK和PTEN‑AKT信号通路的活性。此外，TLR、RLR和STING依赖的信号通路中的泛素化也调节了

TME。此外，干细胞调节三联体（nog、Oct4和Sox2）以及Wnt和Hippo‑YAP信号通路成员的泛素化参与了CSC干