CDK246抑制剂(库莫西利)和CDK46抑制剂比较分析.pptxVIP

CDK2/4/6抑制剂(库莫西利)

与传统CDK4/6抑制剂比较分析

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乳腺癌是全球女性中最常被诊断出的癌症，估计每年新增病例达230万例，并位列癌症死亡原

因第五位，2020年死亡人数达68.5万。其中，激素受体阳性(HR+)且人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的亚型约占所有乳腺癌病例的70%。

CDK4/6抑制剂(帕博西尼、瑞博西尼、阿贝西尼和达比西尼)在后续治疗线中的疗效显著。

在复发或转移性疾病治疗中，CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗仍是首选方案。然而，大多数患者最终仍会出现获得性耐药导致的疾病进展。

异常的细胞周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)激活已被确认为激素阳性(HR+)乳腺癌对

CDK4/6抑制的主要耐药机制。此外，多项临床前研究一致表明，CDK2在MYC和CCNE1过表达的癌症(如三阴性乳腺癌TNBC)中对肿瘤存活具有关键作用，这使其成为极具潜力且尚未充分探索的治疗靶点。;

类别;

Culmerciclib+氟维司群显著延长PFS、提高ORR,毒性可控、以腹泻+中性粒细胞减少为主，

没有出现之前CDK2/4/6抑制剂的致命毒性，安全性明显优于PF、NUV-422等同类药物。

YinY,ZhangQ,NovelC