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药物化学本科试题及答案(名校出品)

一、单项选择题（共10题，每题2分，共20分）

1.美沙酮是阿片类镇痛药中应用最广泛的合成镇痛药之一，其结构特点是在吗啡的C3位引入了甲基，在C6位引入了甲基，在C17位引入了甲基，从而显著增强了其药效和代谢稳定性。

答案：三；三；三

2.普萘洛尔是第一代β受体阻滞剂，其分子中含有萘环结构，该结构的存在使得药物具有显著的脂溶性，能够通过血脑屏障，从而产生中枢神经系统副作用（如失眠、多梦）。

答案：萘环

3.氟哌啶醇是丁酰苯类抗精神病药的代表药物，其化学结构中含有一个哌啶环，哌啶环上的氮原子通常以盐的形式存在，且哌啶环上的4位通常连接有氟原子。

答案：盐；氟

4.头孢菌素类药物的母核是7-氨基头孢烷酸（7-ACA），其C3位和C4位之间存在双键，该双键在化学性质上较为活泼，容易发生氧化反应，导致药物失效。

答案：双键

5.氟尿嘧啶是抗代谢类抗肿瘤药物，其结构中含有一个嘧啶环，该药物进入体内后，需要在二氢叶酸还原酶的作用下还原成氟尿嘧啶脱氧核苷酸，从而抑制胸苷酸合成酶。

答案：嘧啶；二氢叶酸还原酶；胸苷酸合成酶

6.在药物化学中，将一个原子或基团引入分子中，以改善其理化性质或药理活性的过程称为生物电子等排体置换。例如，将苯环上的氯原子替换为氟原子，通常不会显著改变分子的药效，但会改变其代谢途径。