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药剂学（第9版）ER18-1第十八章靶向制剂

18.1靶向制剂概述

18.1.1靶向制剂定义

靶向制剂又称靶向给药系统（TDDS），是指借助载体、配体或抗体，通过局部给药或全身血液循环，将药物特异性、选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的新型给药系统，可精准作用于病变部位，规避正常组织损伤。

18.1.2成功靶向制剂的四大必备要素

靶向制剂需同时满足核心性能要求，是判定制剂靶向有效性的关键标准：

定位浓集：药物可精准靶向至病变靶部位，实现局部药物富集，改变传统制剂全身均匀分布的缺陷。

控制释药：可根据治疗需求，实现药物在靶部位的缓释、控释或脉冲释药，维持稳定有效血药浓度，延长作用时间。

载体无毒、可生物降解：所用载体材料无机体毒性、无免疫原性，进入体内后可正常代谢降解，无蓄积危害，安全性高。

高生物利用度：减少药物在非靶部位的流失与代谢，提升靶部位药物利用率，降低给药剂量。

18.1.3靶向制剂核心特点

提高药物疗效：靶部位药物浓度大幅提升，精准作用于病灶，显著增强治疗效果，尤其适用于肿瘤、炎症等局部病变疾病。

降低毒副作用：减少药物在正常组织、器官的分布与蓄积，避免药物对全身正常细胞的损伤，大幅降低化疗、抗炎等药物的毒副反应。

减少用药剂量：依托靶向浓集特性，少量给药即可达到有效治疗浓度，节约药物资源，降低用药成本。