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化学药物溶出度研究技术指导原则(试行)

一、概述

溶出度是指活性药物成分（API）从片剂、胶囊剂、颗粒剂等固体口服制剂中，在规定溶剂、溶出条件下溶出的速率和程度，是评价固体口服制剂体内生物利用度潜力、批次间质量一致性、处方工艺合理性的关键体外质量指标。本指导原则适用于化学药品固体口服制剂的研发、上市后变更、质量标准制定等各阶段的溶出度研究，特殊剂型（如缓控释制剂、肠溶制剂、透皮贴剂等）的溶出/释放度研究可参考本指导原则的核心逻辑，结合剂型特点调整技术要求。

溶出度研究的核心目标包括：1）通过体外溶出行为预判制剂体内释放特性，降低生物等效性试验失败风险；2）作为处方工艺开发的筛选工具，明确影响制剂释放的关键处方因素与工艺参数；3）建立能够区分产品质量差异的溶出度方法，作为批间质量一致性评价的核心质控指标；4）用于上市后处方工艺变更的可比性评估，支持无需开展体内生物等效性试验的变更申请。

二、溶出度方法开发的基本要求

2.1方法选择原则

溶出度方法的选择需结合API的理化性质（溶解度、渗透性、pH依赖性、稳定性）、制剂处方工艺特点、临床用药场景综合确定，优先选择操作简便、重复性好、区分力强的方法，尽可能体现体内-体外相关性（IVIVC）潜力。

优先顺序如下：

篮法/桨法：为首选常规方法，篮法转速通常选择50100rpm，桨法通常选择5075rpm，特殊情况下可调整至25~150rpm