口服药物的生物利用度影响因素.pptxVIP

口服药物的生物利用度影响因素汇报人目录生物利用度概述与评价方法药物理化性质对生物利用度的影响剂型与制剂因素机体生理因素药物相互作用与食物影响提高口服生物利用度的策略与前沿进展010203040506

生物利用度概述与评价方法01

生物利用度的基本概念生物利用度是指药物从给药部位进入体循环的相对量和速率，反映药物在体内的有效利用程度绝对生物利用度（F）口服给药与静脉注射给药AUC之比F=AUCpo/AUCiv×100%相对生物利用度受试制剂与参比制剂AUC之比用于仿制药一致性评价核心意义决定药物能否达到有效治疗浓度是评价药物制剂质量的关键指标直接影响临床疗效与用药安全性

生物利用度评价参数与BE标准核心药代动力学参数参数含义评价意义AUC0-t0至末次可测浓度的曲线下面积反映吸收程度AUC0-inf0至无穷的曲线下面积反映总吸收量Cmax血药浓度峰值反映吸收速度与程度Tmax达峰时间反映吸收速度生物等效性判定标准受试制剂与参比制剂Cmax、AUC的90%置信区间须落在80%-125%范围内高变异药物（CVintra30%）需采用重复交叉设计

药物理化性质对生物利用度的影响02

溶解度与脂溶性溶解度——吸收的前提条件药物必须溶解于胃肠道体液中才能与黏膜接触并被吸收水溶性差的药物难以溶解，吸收受阻，生物利用度偏低BCS分类高溶解性界定：pH1-7.5