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伊维菌素Ivermectin

【性状】

为伊维菌素Bla和Blb混合物，米(灰白）色粉末，甲醇中最大紫外吸收为238、245nm。水中溶解度:约4μg/ml。几乎不溶于饱和烃，如环己烷，易溶于甲乙基酮、丙二醇、聚乙二醇。从乙醇/水中析出晶体，熔点155~157℃。

【药理学】

本品为阿维菌素的衍生物,属口服半合成的广谱抗寄生虫药。1996年，美国FDA批准伊维菌素用于治疗人盘尾丝虫病，以及与盘尾丝虫病相关的丝虫感染和类圆线虫病。本品抗线虫的作用机制尚不十分明确。可能系与无脊椎动物神经细胞与肌肉细胞内以谷氨酸为阀门的氯离子通道发生高亲和性结合，导致细胞膜对氯离子的通透性增加,引起神经细胞或肌肉细胞超极化，使寄生虫麻痹或死亡。也可能作为神经递质γ--氨基丁酸(GABA)的激动剂,破坏其介导的中枢神经系统神经突触传递过程,导致虫体神经系统麻痹而死亡。

本品对各生命周期的大部分线虫(但非所有线虫)均有作用。本品对盘尾丝虫成虫虽无作用，但可影响盘尾丝虫微丝蚴在雌虫子宫内的正常发育，并抑制其从孕虫宫内释放。对仅处于肠道的粪类圆线虫也有效。本品对微丝呦的作用较乙胺嗪缓慢而持久。能迅速减少患者皮肤内的微丝蚴数量,但对患者眼角膜和前房内的微丝呦作用较缓慢,故该部位的微丝蚴数量下降较慢。此外,由于一次给药后，其杀灭微丝呦的作用至少可持续1个月，说明可能有宿主的免疫机制参与。

口服本品tmax约4小时。