药物蛋白结合率与分布的关系.pptxVIP

药物蛋白结合率与分布的关系汇报人：药理学教研室

目录药物蛋白结合基础概念药物分布的生理学基础蛋白结合率影响药物分布的核心机制影响蛋白结合率的关键因素蛋白结合率的临床意义前沿研究与未来展望010203040506

药物蛋白结合基础概念01

药物蛋白结合的定义与本质药物+蛋白?药物-蛋白复合物游离型药物具有药理活性，可跨膜分布至靶组织结合型药物暂无药理活性，充当储库角色蛋白结合是药物在体内的暂时性储存形式结合率高低直接决定游离药物浓度，进而影响分布广度与深度

主要血浆蛋白类型与结合特征血浆蛋白血浆浓度结合特征代表药物白蛋白35-50g/L结合酸性药物，容量大，亲和力范围广华法林、地西泮、苯妥英α?-酸性糖蛋白0.4-1.0g/L结合碱性药物，容量小，炎症时升高丙吡胺、普萘洛尔脂蛋白可变亲脂性药物载体环孢素球蛋白可变特异性结合皮质激素与皮质激素结合球蛋白白蛋白是最主要的药物结合蛋白，其浓度远高于其他蛋白，是药物蛋白结合研究的核心对象

蛋白结合率的核心参数蛋白结合率（fu?1）结合型药物浓度/总药物浓度×100%游离分数游离型药物浓度/总药物浓度fu关系式fu=1-蛋白结合率90%高结合率50-90%中等结合率50%低结合率99%华法林高结合率药物（90%），游离型仅1%~60%茶碱中等结合率药物（50%-90%）10%庆大霉素低结合率药物（50%），游离型90%