药物化学试卷及分析.docxVIP

药物化学试卷及分析

一、单项选择题（共10题，每题1分，共10分）

下列关于先导化合物的定义，表述正确的是

A.已经获批上市、临床广泛使用的治疗药物

B.具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和改造的起始物

C.毒副作用极低、安全性优异的化合物

D.体内代谢稳定性强、作用时间长的化合物

答案：B

解析：先导化合物是药物研发的起始物料，本身可能活性弱、毒性大、代谢不稳定，仅提供活性骨架，因此选项A、C、D错误，上市药物、低毒、代谢稳定是先导化合物优化后的目标属性，不是其本身的定义。

对吗啡进行下列哪种结构改造可以得到镇咳药物可待因

A.3位酚羟基甲基化

B.6位醇羟基酯化

C.17位氮上甲基替换为烯丙基

D.4,5位环氧桥开环

答案：A

解析：吗啡3位酚羟基甲基化后得到可待因，镇痛活性下降，镇咳作用保留，成瘾性弱于吗啡；选项B得到的是吗啡乙酯，镇痛活性增强；选项C得到的是阿片受体拮抗剂纳洛酮，用于阿片类药物中毒解救；选项D得到的是催吐药物阿扑吗啡。

β-内酰胺类抗生素的核心作用靶点是

A.二氢叶酸合成酶

B.青霉素结合蛋白

C.拓扑异构酶Ⅳ

D.碳酸酐酶

答案：B

解析：β-内酰胺类药物通过与青霉素结合蛋白共价结合，抑制细菌细胞壁合成；选项A是磺胺类药物的作用靶点，选项C是喹诺酮类药物的作用靶点，选项D是噻嗪类利尿剂的作用靶点。

卡托普利属于下列哪类抗高血