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黄酮类化合物芦丁的简洁合成方法开发

，，和

理工大学生命科学与技术学院，云南省市，：650500，

本文描述了两种新的黄酮类化合物芦丁的合成路线。在第一条路线中，3,5‑二甲氧基苯

酚（tacatigenin）被转化为2‑羟基‑4,6‑二甲氧基乙酰苯，并通过与苯缩合生成

2´‑羟基‑4´,6´‑二甲氧基查尔酮。后者经碘环化和盐酸脱甲基化，以50%的总收率

形成芦丁。在第二条路线中，tacatigenin与肉桂酰氯在特殊条件下酰化形成查尔酮。

然后将其转化为芦丁，总收率分别为42%和56%。这些新方法克服了先前合成方法中的

多个缺点，如反应时间长、后处理繁琐和总收率问题。

：素，紫丁香苷元，苯，肉桂酰氯，查尔酮

素（5,7‑二羟基黄酮，见图1）是一种天然存在的单黄酮，广泛分布于植物界，并具

有多种生物活性，包括抗菌、抗氧化、抗炎、抗过敏、抗癌、抗雌激素和抗焦虑活性。

素还被发现具有酪氨酸酶抑制活性、中等的芳香化酶抑制活性，并能改善认知

和