中级主管药师基础知识（药物化学）模拟试卷5.pdfVIP

中级主管药师基础知识药（物化学）模

拟试卷5

一、A1型题本（题共25题，每题1.0分，共25分。）

1、下列关地西泮的说法错误的是

A、具有酰胺及烯胺结构，受热易水解

B、地西泮分子4,5位开环为不可逆过程

C、地西泮在体内的代谢途径为N—1去甲基，C一3的羟基化

D、其水解开环发生在1,2位或4,5位

E、地西泮4,5位开环不影响药效

标准答案：B

知识点解析：地西泮具有酰按及烯胺的结构，受热易水解生成2一甲氨基一5-氯

二苯甲酮和甘氨酸v水解开环发生在1,2位或4,5位，两过程平行进行.4,5

位开环为可逆性水解。在体温和酸性条件下，4,5位间开环水解，当pH提高到中

性时重新环合。口服本品后，在胃酸的作用下，4,5为间开环，当开环的化合物

进入碱性的肠道，又闭合成原药，因此4,5位间开环不影响药效。地西泮在体内

的代谢途径为N-1去甲基，C3的羟基化，形成的羟基代谢产物以葡萄糖醛酸结合

排除体外。所以答案