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米非司酮临床应用指南(2025版)

1药理机制与药代动力学特征

米非司酮是人工合成的甾体类孕激素受体拮抗剂，对人孕激素受体的亲和力为内源性孕酮的6~10倍，可竞争性阻断孕激素与受体结合，抑制孕激素介导的子宫内膜蜕膜化、孕囊着床、子宫肌层静止等生理效应；同时对糖皮质激素受体的亲和力为地塞米松的1/3，大剂量给药时可抑制糖皮质激素活性，轻度拮抗雄激素受体，无雌激素、雄激素、盐皮质激素活性。

2025年更新的全国多中心药代动力学研究数据显示：米非司酮口服生物利用度为67%±13%，空腹给药后1.5±0.8小时达血药峰浓度，血浆蛋白结合率达98%，可透过血胎屏障、少量进入乳汁；体内代谢遵循二室模型，消除半衰期为25~30小时，主要经肝脏CYP3A4酶代谢，80%代谢产物经粪便排出，10%经尿液排出。高脂饮食可降低药物吸收速率，但不改变总体生物利用度，临床用药无需因饮食调整剂量，仅需空腹给药以提升达峰速度。

2临床适应证

本指南适应证划分依据2024年国家药监局最新获批范围、中华医学会妇产科学分会循证证据等级划分标准，分为获批适应证与超说明书循证推荐适应证两类。

2.1国家药监局获批适应证

2.1.1早期宫内妊娠终止：适用于孕周≤7周、超声确认宫内妊娠、无禁忌证的非意愿妊娠或医学指征终止妊娠人群，药物流产成功率为90%~95%，与手术流产并发症发生率无统计学差异。

2.1.2中期妊