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第三章酰化反应

AcylationReaction;概述;酰基：从含氧的有机酸或无机酸分子中去掉一个或几个羟基后所剩余的基团

;4;2应用：

药物本身有酰基

活性化合物的必要官能团

结构修饰和前体药物

羟基、胺基等基团的保护

;;第一节酰化反应的机理;一、电子反应机理

1.亲电反应机理:

(1)单分子历程;(2)双分子历程;（3）酰化剂的反应活性

;2.亲核反应机理;二、自由基反应机理;第二节氧原子上的酰化反应;一、醇的O-酰化反应

;（3）影响因素

;B醇结构的影响

醇羟基的亲核能力越强，其反应活性越强;(i)质子酸催化法

?无机酸：浓硫酸、磷酸、氯化氢气体、高氯酸、四氟硼酸等

?有机酸：苯磺酸，萘磺酸、对甲苯磺酸等

?简单，但对于位阻大的酸及叔醇容易脱水。;(ii)Lewis酸催化法（BF3、AlCl3、FeCl3、CoCl2、SnCl4等）;(iii)Vesley法

采用强酸型离子交换树脂加硫酸钙

催化能力强、收率高、条件温和;(iv)DCC法（dicyclohexylcarbodiimide，二环己基碳二亚胺）;DCC类似物：;（v）偶氮二羧酸二乙酯法（DEAD）（Mitsunobureaction）

;（4）应用特点

;例：