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埃克替尼凯美纳PK的特点厄洛替尼吉非替尼.pptxVIP

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  • 2026-07-20 发布于河南
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埃克替尼凯美纳PK的特点厄洛替尼吉非替尼.pptx

    埃克替尼凯美纳PK的特点厄洛替尼吉非替尼

    吉非替尼(阿斯利康)

    厄洛替尼(罗氏制药)

    1

    3

    O

    O

    6

    贝达TKI化学库设计、筛选及

    凯美纳与吉非替尼与厄洛替尼结构比较

    分子水平EGFR激酶抑制:

    IC505nM

    细胞水平EGFR激酶抑制:

    IC5045nM

    裸鼠移植瘤药效:

    EC50:30-60mg/kg

    动物毒性:

    LD50:3-5g/kg;

    筛选

    贝达专利:

    EGFR-TKI化学库结构通式

    凯美纳(Conmana,

    埃克替尼,埃克替尼,

    浙江贝达药业)

    EGFR激酶得晶体结构与凯美纳

    及厄洛替尼得结合位点

    激酶

    抑制率(%)

    EGFR

    91%

    EGFR(L858R)

    99%

    E

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