第四代头孢菌素科室讲座.ppt

第四代头孢菌素科室讲座第一页，共21页。

头孢菌素的基本结构:

7-氨基头孢烷酸7－ACA第二页，共21页。

各代头孢菌素特征G+G-酶铜绿假单胞菌厌氧菌肾毒性第一代++++不稳定无效无效+++第二代++++稳定无效部分作用++第三代++++稳定有效部分作用+第四代++++++稳定有效部分作用+第三页，共21页。

第四代头孢菌素的特点抗菌活性：广谱，对G+菌作用比第三代强，特别对链球菌、肺炎链球菌等有很强的活性；酶稳定性：与β-内酰胺酶亲和力减低，不易被酶水解，对β-内酰胺酶高度稳定；药代学：具有亲水性、亲脂性的两性分子，从而药物易透过细菌外膜的膜孔；不良反应：无肾毒性。4第四页，共21页。

第四代头孢品种第五页，共21页。

作用机制通过抑制D-丙氨酰-D-丙氨酸转肽酶来抑制细菌细胞壁的合成。抑制粘肽合成的最后阶段,主要是抑制粘肽转肽酶所催化的转肽(交联)反应,使线性高聚物不能转化成交联结构,阻碍细菌细胞壁的形成,使细胞不能定型和承受细胞内的高渗透压,从而引起溶菌,导致细菌死亡。第六页，共21页。

作用机制青霉素结合蛋白(Penicillin??bindingproteins,PBPs),是B内酰胺类抗生素的主要靶位。青霉素结合蛋白(PBPs)是广泛存在于细菌表面的一种膜蛋白，但各种菌种的PBPs又有许多类似的结构与功能，在细菌生长、繁殖中发挥重要