1.3.3药物构效关系与量效关系.pptxVIP

药物的构效关系与量效关系

药物的化学结构与药理效应或活性有着密切的关系，药理作用的特异性就取决于特定的化学结构。药物的构效关系

1、拟似作用——化学结构类似的药物一般都有类似的作用。他们能与同一受体或酶结合，产生相似（拟似药）的作用。药物的构效关系

例如：氨甲酰胆碱与体内神经递质乙酰胆碱结构相似，有拟似乙酰胆碱的作用。麻黄碱与体内肾上腺素结构相似，有拟似肾上腺素的作用。使用这类药物可促进其活动增强。

2、拮抗作用——有些结构类似的药物，可相互竞争同一受体或酶，使其他药物不能与受体或酶结合，致使其他药物失去作用。而这种药物只与受体结合，因结构不同（只是类似），与受体结合后不产生与其他药物类似的作用，结果是与其他药物起相反（拮抗药）的作用。药物的构效关系

3、光异构体有些药物成份结构完全相同，只是在光化学上有些不同，为光异构体，光异构体之间具有不同的药理作用。左旋的氯霉素具有抗菌作用，其消旋体作用弱；左旋咪唑有抗线虫作用，他们的右旋体就没有作用。药物的构效关系

7在一定范围内，随着药物剂量或浓度的增加或减少，药物的药理效应也相应增强或减弱，这种剂量与药理效应在一定范围内成比例的关系，叫做量效关系，或浓度-效应