2.11喹诺酮类抗菌药.pptxVIP

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喹诺酮类抗菌药

按问世先后可分为四代：第一代是1962年合成的萘啶酸，因吸收差、毒性大、抗菌作用差，已被淘汰；第二代是1973年合成的吡哌酸、氟甲喹等，主要用于革兰阴性菌引起的泌尿道和消化道感染；

第三代，20世纪80年代以来问世的氟喹诺酮类，如诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星等；第四代，如莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等。第三代和第四代是当前临床上治疗细菌感染性疾患非常重要的药物。

第一代萘啶酸 第二代吡哌酸(PPA) 第三代氟喹诺酮类

第三代常用药物氟甲喹、恩诺沙星、环丙沙星、达氟沙星、沙拉沙星、二氟沙星、奥比沙星、马波（麻保）沙星、洛美沙星、芦氟沙星、司氟沙星、格帕沙星、曲伐沙星、洛美沙星、培氟沙星、氧氟沙星、诺氟沙星、左旋氧氟沙星。

喹诺酮类药物是指含有4-喹诺酮类母核的合成抗菌药物，属于静止期杀菌剂，已成为临床治疗细菌感染性疾病的重要药物。

药动学：口服吸收好，生物利用度在70％～95％。药物的组织穿透性好，分布广泛，某些药物还可进入脑脊液。喹诺酮类药少量在肝脏代谢或经粪便排出，大多数主要是以原形经肾脏排出。

作用机理喹诺酮类药物作用于DNA回旋酶A亚基，通过抑制其切口和封口功能而阻碍细菌D