2.10磺胺类及磺胺增效剂.pptxVIP

宠物药理

磺胺类、增效剂

最早的化学合成抗菌药1908年就作为偶氮染料的中间体合成出来。1932年,德国科学家K·米奇合成了红色偶氮化合物-----百浪多息1932~1935年，G·多马克发现--对抗细菌性感染1935年发表以后，轰动了全世界的医药界。

后来对结构进行不断改造--合成数以千计磺胺化合物从中筛选出30多种疗效好而毒性较低的磺胺药。例如百浪多息、磺胺吡啶(SP)、磺胺嘧啶(SD)、酞酰磺胺噻唑(PST)、磺胺噻唑(ST)、磺胺脒(SG)、磺胺异噁唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2)等。当前使用最多的磺胺嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺甲噁唑。

基本结构：对氨基苯磺酰胺（磺胺）

理化性质：为白色或淡黄色结晶性粉末。用钠盐，呈碱性。

构效关系：①磺胺酰基上的一个H原子（R1）被杂环取代--内服易吸收；②磺胺酰基对位的游离氨基是抗菌活性的必需基团；③对位氨基的一个H原子（R2）被其他基团取代--内服难吸收。

分类1、全身感染磺胺：本类药物口服后均可吸收；2、肠道磺胺：本类磺胺口服后吸收甚少；3、外用磺胺。

药动学1、吸收：内服易吸收的磺胺，其生物利用度大小因药物和动物种类而有差异；2、分布：吸收后分布于全身各组织和体液中；血浆蛋白结合率

3、代谢主要在肝脏代谢，引起多种结构上的变化。其中最常见的