模块五4.拟胆碱药.pptxVIP

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拟胆碱药是一类与神经递质乙酰胆碱相似的药物。按其作用机制不同可分为两大类：（1）直接与胆碱受体结合的拟胆碱药（2）抗胆碱酯酶药拟胆碱药

（1）直接与胆碱受体结合的拟胆碱药完全拟似药：作用与乙酰胆碱完全相似，作用于M胆碱受体和N胆碱受体如乙酰胆碱，氨甲酰胆碱，槟榔碱等。主要作用于M胆碱受体的拟胆碱药：如毛果芸香碱主要作用于N胆碱受体的拟胆碱药：包括作用于神经节的N1受体、作用于骨骼肌的N2受体，如烟碱。拟胆碱药

（2）抗胆碱酯酶药抑制胆碱酯酶的活性，使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱破坏减少，浓度增加，从而发挥拟乙酰胆碱作用。可逆性抗胆碱酯酶药：此类药物与乙酰胆碱有结构关系，对胆碱酯酶亲和力强，竞争胆碱酯酶活性中心，抑制酶活性，是可逆的，随排泄而变化。（如毒扁豆碱、新斯的明、加兰他敏等）难逆性抗胆碱酯酶药：此类药物一般使心率减慢、瞳孔缩小、血管扩张、胃肠蠕动及腺体分泌增加等。临床上可用于胃肠迟缓、肠麻痹等。（如有机磷酸酯酶类药物）。拟胆碱药

本品系人工合成品，为白色或淡黄色结晶性粉末，易溶于水，其氯化物易溶于水，常制成注射液和滴眼剂。氨甲酰胆碱理化性质

本品能直接兴奋M受体和N受体，且在体内不易被胆碱酯酶水解破坏，作用强而持久。M受体兴奋时，表现为平滑肌收缩力加强，腺体分泌增加，心率减慢，瞳孔缩小。N受体兴奋时，主要表现为植物性神经节兴奋，骨骼肌收缩力加强。对平滑肌和腺体