室温下高选择性铜催化C-N偶联反应研究进展.pdfVIP

发布于网络06/17/2006

室温下高选择性的铜催化C-N偶联反应

AlexandrShafir和StephenL.Buchwald*麻省理工学院化学系，马萨诸塞州市02139收稿

日期：；电子邮件：sbuchwal@mit.edu

在乌尔曼偶联方面的进展导致了多种利用辅助配体

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在温和反应温度下实现高效反应的协议的出现。2003年，

我们引入了N,N‑二乙基水杨酰胺作为辅助配体，使得在温和

条件下进行铜催化的芳基溴化物与脂肪胺的偶联成为可能

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（方案1）。自那时以来，

方案1.铜催化的芳基溴化物胺化反应

已有几种新的配体被引入以促进铜催化的胺化反应，最引人

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注目的是氨基酸和氨基醇。尽管取得了这些进展，但长时

间的反应和功能化底物的低效转化仍然是该方法的限制。通图1.使用?‑二酮的C‑N偶联反应的动力学剖面。

常，这些问题可以追溯到催化剂因配体的竞争性N‑