第十章-固体分散体的制备技术.ppt

第十章固体分散体的制备技术;固体分散体是指药物高度分散在适宜惰性载体中形成的一种以固体形式存在的分散体系，又称固体分散物。将药物均匀分散于固体载体的技术称固体分散技术。;主要特点：

①可以将难溶性药物高度分散于固体载体中；

②大大提高药物的溶出速率，从而提高药物的口服吸收与生物利用度；

③可用于油性药物固体化；

④难溶性药物以速释为目的时，可用水溶性载体，如果以缓释或肠溶为目的时，可用难溶性或肠溶性高分子材料；

存在的主要问题：

①载药量小。②物理稳定性差：老化。③工业化生产困难。;10.1常用载体材料

1.水溶性载体

PEG：常用PEG4000（熔点50～54℃）和PEG6000（熔点低（53～58℃）。毒性较小。化学性质稳定（但180℃以上分解），能与多种药物配伍。

PVP：聚维酮（PVP）为无定形高分子聚合物，熔点较高，对热稳定，易溶于水和多种有机溶剂。PVP对许多药物有较强的抑晶作用，制成的固体分散物对湿的稳定性差，贮存过程中易吸湿而析出药物结晶。;表面活性剂：如泊洛沙姆、卖泽类、聚氧乙烯蓖麻油类等，熔点较低，可溶于多种有机溶剂，可单独作为载体；大多数表面活性剂与其他载体联用，增加药物的润湿性或溶解性，提高溶出速率，如十二烷基硫酸钠、聚山梨酯80等。

有机酸类：如枸橼酸、富马酸、酒石酸、琥珀酸等。

糖类与醇类：如果糖、半乳糖、蔗糖、甘露醇