非酶酰化催化剂实现2-取代吲哚啉动力学拆分.pdfVIP

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Ki通过非酶酰化催化剂实现的吲哚啉立体分辨率

ForrestO.Arp和GregoryC.Fu*麻省理工学院化学系，马萨诸塞州市02139收稿日期：

；电子邮件：gcf@mit.edu

在多种天然产物中发现了带有2位立体的吲哚啉基团，表1.反应参数对2‑甲基吲哚啉动力学拆分效率的影响a

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以及一系列生物活性非天然产物中也存在。然而，能够高

对映体纯度生成此类吲哚啉的催化过程较少。3

实现这一目标的一种策略是对吲哚啉消旋混合物进行动

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力学拆分。已经描述了多种通过N‑酰化拆分胺的酶基方法，

5但尚未应用于吲哚啉。非酶N‑酰化催化剂用于胺的动力学拆

分的极为有限——不仅没有关于吲哚啉成功的报告，

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而且对于任何类型的胺（某些伯胺