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靶向β-Catenin-BCL9PPI抑制剂槲皮素衍生物及嘧啶苯胺衍生物的设计合成及评价

本研究旨在设计并合成一系列槲皮素和嘧啶苯胺衍生物，作为潜在的β-Catenin/BCL9蛋白激酶抑制剂。通过分子对接、体外活性测试和细胞实验，评估了这些化合物的生物活性和选择性。结果表明，部分化合物显示出对β-Catenin/BCL9PPI具有显著的抑制作用，为进一步的药物开发提供了有价值的信息。

关键词：槲皮素；嘧啶苯胺；β-Catenin；BCL9；药物设计；分子对接；细胞实验

1引言

β-Catenin/BCL9蛋白激酶是一类在多种肿瘤中发挥重要作用的蛋白质，其异常表达与多种癌症的发生和发展密切相关。因此，寻找有效的β-Catenin/BCL9蛋白激酶抑制剂对于癌症治疗具有重要意义。槲皮素（Quercetin）是一种天然的黄酮类化合物，具有广泛的生物活性，包括抗炎、抗氧化和抗肿瘤等。近年来，槲皮素及其衍生物的抗癌活性引起了研究者的关注。本研究以槲皮素为母体，设计并合成了一系列槲皮素衍生物，旨在筛选出具有潜在β-Catenin/BCL9蛋白激酶抑制活性的化合物。

2材料与方法

2.1材料

2.1.1试剂与溶剂

-槲皮素标准品：Sigma-Aldrich公司

-嘧啶苯胺：Sigma-Aldrich公司

-β-Catenin/BCL9蛋白激酶抑制剂：实验室自制

2.1.2仪