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2026年执业药师考试题及答案

第一部分：药学专业知识一

一、最佳选择题

1.关于药物与受体结合后的内在活性描述，正确的是

A.拮抗剂具有内在活性，激动剂无内在活性

B.部分激动剂具有内在活性，但最大效应小于完全激动剂

C.药物的亲和力与内在活性呈正相关

D.反向激动剂在受体处于静息状态时表现为激动效应

E.竞争性拮抗剂通过改变内在活性来影响激动剂的作用

【答案】B

【解析】本题考查药物受体作用的信号转导。激动剂分为完全激动剂和部分激动剂，两者均具有内在活性，但部分激动剂的内在活性较弱，即使与全部受体结合，也不能产生最大效应，其最大效应小于完全激动剂。拮抗剂虽然对受体有亲和力，但无内在活性。药物的亲和力与内在活性是两个不同的概念，无必然相关性。反向激动剂是指与受体结合后引起与激动剂相反的效应的药物。竞争性拮抗剂与激动剂竞争受体，通过降低亲和力而非改变内在活性来影响激动剂的作用。故正确答案为B。

2.某药物在体内主要经CYP3A4代谢，其代谢产物具有与原药相同的药理活性，且活性强度更强。若该药物与酮康唑（强效CYP3A4抑制剂）合用，预计会出现

A.原药血药浓度降低，代谢产物血药浓度升高，总体药效增强

B.原药血药浓度升高，代谢产物血药浓度降低，总体药效变化不确定

C.原药和代谢产物血药浓度均升高，总体药效增强

D.原药和代谢产物血药浓度均降低，总体药效减弱

E.