抗病毒药知识讲座课件.pptVIP

AmantadineandRimantadine

不良反应一般有轻微胃肠症状（食欲下降、恶心)和中枢神经症状（如神经过敏、注意力不集中、头昏)。Rimantadine不良反应较轻。大剂量或amantadine血药浓度为1.0～5.0μg/mL时可引起严重的神经毒性作用，可出现精神错乱、幻觉、癫发作甚至昏迷和心律失常。在老年人，抗组胺药、向神经药物或抗胆碱药可增强amandadine引起神经毒性的可能性。有研究表明，amandadine对大鼠有胎毒作用和致畸作用，孕妇和哺乳期妇女慎用。KeyemzymesinHIVreplication逆转录酶（reversetranscriptase)蛋白酶（protease)整合酶（integrase)RNA酶H。这些酶是研究开发抗HIV新药的可能靶点，而目前体外筛选抗HIV药物的靶酶主要是HIV逆转录酶和HIV蛋白酶。HIV逆转录酶的功能为多功能酶蛋白，其功能有三：①催化以HIVRNA为模板负链合成DNA；②降解RNA-DNA杂交链中的RNA模板；③催化以负链DNA为模板合成正链DNA，即病毒前（proviral)DNA。然后病毒前DNA掺入宿主细胞染色体中。因此抑制逆转录酶可抑制HIV早期复制过程。HIV蛋白酶的功能催化HIV蛋白前体裂解为成熟蛋白质（包括逆转