西药合成抗菌药与抗真菌药考点.pdfVIP

考点：合成抗菌药

1.喹诺酮类抗菌药（高频）

典型药物有：诺氟沙星，环丙沙星，左氧氟沙星，洛美沙星，加替沙星及莫西沙星。

特征结构：1，4-二氢-4-氧代喹啉（或氮杂喹啉）-3-羧酸。作用靶点：促旋酶和拓扑异构酶IV。

关键药效团是3位羧基和4位羰基

①首个在喹诺酮分子引入氟原子的药物；

②主要用于敏感菌所致的泌尿生殖道、系统和呼吸道等。

诺氟沙星

诺氟沙星分子中1位乙基被环丙基取代得到的药物。在1位的环丙基可明显改善药物的药动学性质，所需抑菌浓度降低。

环丙沙星

①将喹诺酮1位和8位成环得到含有手性吗啉环的药物，药用左旋体；

②与氧氟沙比，左氧氟沙星活性为氧氟沙星的2倍、水溶性为氧氟沙星的8倍，更易制成注射剂；毒副作用小；为喹诺

酮类抗菌药物上市中的最小者。

左氧氟沙星

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，产生药效的必需基团是

A.5位氨基

B.1位氮原子无取代

C.3位羧基和4位酮基

D.7位无取代基

E.8位氟原子取代

『正确』C

『解析』喹诺酮类抗菌药关键药效团是3位羧基和4位羰基。

第三代喹诺酮类抗菌药抗菌谱更广，是因为在其分子中引入了

A.氮原子