槐定碱靶向微球给药系统的构建及药动学特性探究.docxVIP

槐定碱靶向微球给药系统的构建及药动学特性探究

一、引言

1.1槐定碱的研究背景

槐定碱（Sophoridine）作为一种具有重要药用价值的生物碱，主要从豆科槐属植物苦豆子（SophoraalopecuroidesL.）中提取分离得到，在日本山豆根（EuchrestajaponicaBenth.）以及苦参（SophoraflavescensAit）的根等植物中也有一定含量。其化学分子式为C_{15}H_{24}N_{2}O，属于四环的喹诺里西啶生物碱，化学结构与苦参碱相似，呈白色粗针状结晶或大棱柱状结晶（石油醚），味苦，熔点在108-109°C，比旋光度(α)_D-63.45°（c=0.9879，水），易溶于水、甲醇、乙醇、四氯化碳等溶剂。在苦豆子中，槐定碱是主要的生物碱之一，苦豆子作为我国西北地区广泛分布的豆科槐属野生草本植物，其根、茎、全草及种子均可药用，种子中生物碱含量较高，约8.11%（质量分数），包含苦参碱、氧化槐果碱、氧化苦参碱、槐定碱和槐果碱等20余种生物碱，槐定碱在其中占据着独特的地位，其含量和活性对苦豆子的药用价值有着重要影响。

随着对槐定碱需求的增加和研究的深入，其提取工艺也在不断发展。早期主要采用稀酸水法从苦豆子种子中提取生物碱，通过优化料液比、pH值和提取时间等条件来提高提取率，如最佳提取条件为料液比1：30，pH