标记化合物和放射性药物专家讲座.pptVIP

标识化合物与放射性药品;本章重点:

关于标识化合物基本概念

标识化合物纯度

碘标识化合物制备

放射性药品定义和特点;第一节概述;一、定义:

放射性核素标识技术:

将放射性核素以一定方式引入物质分子之中

带有放射性核素分子称为放射性核素标识化合物

;前提：

不能改变被标识物原有理化和生物学性质!!!!!;二、标识方式;2.非同位素标识：标识化合物中放射性核素不是原化合物中固有元素同位素。

如：125I标识蛋白质。;三、标识位置;四、标识化合物纯度:

包含放射性核素纯度和放射化学纯度以及化学纯度。

;1.放射化学纯度;2.放射性核素纯度;第二节放射性核素标识化合物制备;一、标识方法不一样大致能够分为两类：

1.直接标识：用放射性原子取代分子中某一原子或原子团

优点：结构改变不大，理化性质和生物活性基本一致。

缺点：标识核素不稳定

;2.间接标识：先将放射性核素标识到一个小分子载体或以金属核素作为中心离子络离子上面，再将小分子载体或络离子与化合物连接形成标识化合物。

优点：连接稳定，标识简便

缺点：分子结构改变大

;二、放射性核素选择;三、制备标识化合物考虑原因;四、标识基本方法;LiAlH4HI

14CO2→14CH3OH→14CH3I

以14CO2为原料制备