药物作用的分子药理学基础.pptVIP

;第一节受体;受体的概念起源;一、受体概念;;;二、药物作用于受体的基本特征;;（二）、可逆性与饱和性

可逆性指大多数药物与受体的结合是可逆的，即药物及可以与受体结合也可以解离

饱和性指细胞受体的数量是一定的，当药物达到一定浓度时，即使再增加药量，效应也不再增加。受体是决定药物剂量与效应关系的基本因素。;（三）、受体决定药物作用的选择性

抗精神病药氯丙嗪阻断多巴胺受体产生抗精神失常作用；

阻断肾上腺素受体，引起血管扩张，产生降压作用。

;;长期应用受体激动药可使受体的敏感性降低或受体数量下调，导致激动药效果下降；例：胰岛素

长期应用受体拮抗药或反向激动药可使受体的敏感性升高或受体数量上调，再次应用激动药时药物效应增加，例：耐药性

;受体的分类与结构功能;1.G蛋白偶联型受体（Gprotein-coupledreceptor，GPCR）;;;2.离子通道型受体（ion-channelreceptor）;;;3.酪氨酸激酶偶联受体（tyrosinekinase-linkedreceptor）;4.具有酶活性的受体（enzyme-linkedreceptor）;;5.核受体（nuclearreceptor）;;三、受体的调节;;;;第二节、药物—受体相互作用

的化学本