甾体激素药物演示课件.pptVIP

（一)炔雌醇及其醚解决雌二醇口服问题的成功方法是在17α－位引入乙炔基来稳定17β－羟基。尼尔雌醇炔雌醇（Ethinylestradiol)19-去甲－17α－孕甾－1，3，5（10)－三烯－20－炔－3，17－二醇。酚羟基和炔基弱酸性，溶于氢氧化钠溶液；能与硝酸银产生白色沉淀（乙炔基)。作用特点：强效（是雌二醇的15-20倍)、长效（可维持一月以强上)；可口服(17β-羟基代谢受阻)。炔雌醇比雌二醇在17位增加了乙炔基，增加了C17-OH的空间位阻，使叔醇较难氧化，且17β-羟基的硫酸酯结合受阻，增加了稳定性，延长了时效，所以口服有效。本品口服活性是雌二醇的10~20倍，与孕激素合用抑制排卵，可以和炔诺酮或甲地孕酮配伍制成口服避孕药。（二)雌二醇的酯雌二醇的3和17β－都有羟基,通过成酯修饰,使成为长效肌肉注射药物。当其肌注给药时,其作用可持续4周。*雌激素的结构特征（1)雌激素的骨架特征是A环为芳香环，没有C10角甲基。（2)3-位上均有一个酚羟基，在17位必须具有含氧功能团，以C17β-羟基效力最强。*二、非甾体雌激素OHCH3R2RR1O0.855nm1.45nm0.388nm强效(R）可口服的雌激素类药物长效（R1.R2）的雌激素类