第12篇-作用于肾上腺素能受体药物.pptVIP

*拟肾上腺素药的构效关系-3多数拟肾上腺素药在氨基的β位具有羟基（多巴胺、多巴酚丁胺例外)，此羟基的存在对活性有显著影响，一般R构型光学异构体具有较大活性。*R构型S构型R-肾上腺素的支气管扩张作用比S构型异构体强45倍,原因是R构型异构体有三部分和受体结合,而S构型异构体只有两部分和受体结合。*拟肾上腺素药的构效关系-4侧链氨基上的烷基(R1)被非极性烷基取代时，基团的大小与受体的选择性有密切关系，在一定范围内，取代基愈大，对β受体的选择性愈大，对α受体的亲和力就愈小。当氨基上的氢被比叔丁基更大的亲脂性基团取代时，则表现为α1受体拮抗活性。若氨基上的两个氢均被取代，可使活性下降，毒性增大。侧链氨基的α-碳原子上引入甲基，则由于甲基的位阻效应，阻碍单胺氧化酶（MAO)对氨基的氧化代谢脱氨，从而使药物的作用时间延长，例如麻黄碱、间羟胺的作用较持久。如果引入比甲基更大的烷基，则活性下降或消失。*第二节、抗肾上腺素药(AdrenergicAntagonists)一类能与肾上腺素能受体结合,不产生或较少产生拟肾上腺素作用,却能阻断肾上腺素能神经递质或外源性肾上腺素药与受体作用的药物。分为α受体阻断剂β受体阻断剂。*一、α受体阻断剂（αAdrenergicBlockers)有三类:非选择性α受体阻断剂α1受体阻断